正确答案: C

在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变

题目:对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

解析:本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系:①C21位的修饰:将氢化可的松分子中的C21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可利用C21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制成水溶液供注射用。对C21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②Cl位的修饰:在氢化可的松的1、2位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍,但钠潴留作用不变。③C9位的修饰:在糖皮质激素的9a位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代谢作用的增加更大。④C6位的修饰:在C6位引入氟原子后可阻滞C6氧化失活,如醋酸氟轻松,其抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤C16位的修饰:在C9引入氟的同时,再在C16上引入羟基或甲基,可消除由于在C9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16、17位的二羟基,与丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题答案应选C。

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举一反三的答案和解析:

  • [多选题]沙眼宜选用的非处方药包括( )。
  • 10%磺胺醋酰钠滴眼剂

    0.25%硫酸锌滴眼剂

    0.1%酞丁安滴眼剂

    0.5%红霉素眼膏

  • 解析:沙眼主要应用滴眼剂治疗,《国家非处方药目录》收录的治疗沙眼的制剂有10%磺胺醋酰钠、0.25%硫酸锌、0.1%酞丁安滴眼剂和0.5%红霉素眼膏。故本题选择ABCD。

  • [多选题]下列情形属于违法情形的有
  • 某公司在药品说明书适应证项下擅自添加“治疗糖尿病”的表述

    某公司药品广告请患者说明服药前后的身体状况

    某医疗机构发布其自制制剂的广告

  • 解析:B错在更改适应证要审批;C错在不得以患者的名义或者形象做证明;D错在医疗制剂不能发布广告。

  • [单选题]使用左旋多巴时,避免同时进食
  • 蛋白质类食物

  • 解析:本题考查左旋多巴的合理使用(用药注意事项)。肉类蛋白质中的某些氨基酸会影响左旋多巴的作用,应限制摄入,早、中餐低蛋白饮食,以碳水化合物为主;避免同时进食蛋白质类食物,应隔开2~3小时。故选项D为正确答案。蚕豆可延长左旋多巴的疗效。

  • [单选题]司坦唑醇的禁忌证不包括
  • 严重心功能不全

  • 解析:司坦唑醇的禁忌证:严重肝病、肾脏病、心脏病、高血压患者、孕妇及前列腺癌患者禁用。

  • 推荐下载科目: 针灸学(正高) 微生物检验技术(正高) 急诊医学(副高) 口腔内科学(副高) 中医骨伤科学(副高) 消化内科学主治医师(代码:306) 疾病控制学主治医师(代码:361) 康复医学治疗技术(士)(代码:107) 理化检验技术(师)(代码:211) 中药学(中级)
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