正确答案: C

3位上有羧基和4位是羰基

题目:在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是

解析:在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基,6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性;7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用(如诺氟沙星);哌嗪环被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星)则脂溶性增加,肠道吸收增强,细胞的穿透性提高,半衰期延长。在8位引进第二个氟原子,可进一步提高肠道吸收,延长半衰期(如洛美沙星等)。N-1修饰以环丙基团(环丙沙星)或噁嗪基团(氧氟沙星)可扩大抗菌谱,增强对衣原体、支原体及分枝杆菌(结核杆菌与麻风杆菌等)的抗菌活性,噁嗪环还可提高水溶性,使药物在体内不被代谢,以原形经尿排泄。

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举一反三的答案和解析:

  • [单选题]巴比妥类药物重度中毒的表现为
  • 患者昏迷,反射消失,且有呼吸循环障碍

  • 解析:巴比妥类药物中毒程度表现为:轻度:患者嗜睡,对外界有一定的反应;中度:患者昏迷,反射存在或消失,且有呼吸循环障碍;重度:患者昏迷,反射消失,且有呼吸循环障碍。

  • [单选题]下列为药物代谢Ⅱ相反应的是
  • 结合反应

  • 解析:药物代谢的Ⅱ相反应即结合反应。

  • [单选题]以下关于儿童用药剂量,最精确的方法是
  • 按体表面积计算

  • 解析:A的方法不太实用,很少被儿科医生采用,仅用于某些剂量不需要十分精确的药物,如:止咳药、消化药;B比较合理;C是按年龄计算儿童用药量的一个公式,缺点同A;D是大致的应用范围,不精确,总剂量偏小;E对年幼儿剂量偏小,对年长儿,特别是体重偏重儿,剂量偏大。

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