正确答案: CDE
乙胺嘧啶 甲氧苄氨嘧啶 甲氨蝶呤
题目:下列药物中通过抑制二氢叶酸还原酶而发挥疗效的有
解析:许多病原微生物不能直接利用现成的叶酸而必须自身合成,其合成的主要步骤是利用二氢蝶啶、L-谷氨酸、对氨基苯甲酸(PABA)在二氢叶酸合成酶的催化下形成二氢叶酸,再在二氢叶酸还原酶的催化下形成四氢叶酸,后者则参与嘌呤、嘧啶、氨基酸、核酸的合成,并最终影响菌体蛋白的合成。磺胺类药物(如磺胺嘧啶)与细菌所需的PABA竞争二氢叶酸合成酶,使敏感菌的二氢叶酸合成受阻,从而影响核酸合成而抑制细菌生长繁殖。而磺胺增效剂甲氧苄啶(TM)是细菌二氢叶酸还原酶抑制,TMP能选择性抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,与前者合用双重阻断敏感菌叶酸代谢,抗菌作用增强数倍,甚至出现杀菌作用。抗代谢药甲氨蝶呤主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制,使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,最终达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿癣细胞的生长与繁殖。抗疟疾药乙胺嘧啶可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,影响疟原虫叶酸代谢过程,阻碍疟原虫的核酸合成,导致疟原虫的生长受到抑制。氨苯蝶啶是利尿剂,与叶酸代谢无关。
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举一反三的答案和解析:
[单选题]重量比重量百分浓度系指100g溶液中所含溶质的克数,以符号
%(g/g)表示
解析:本题考查浓度的计算。百分浓度计算:①重量比重量百分浓度系指100g溶液中所含溶质的克数,以符号%(g/g)表示;②重量比体积百分浓度系指100ml溶液中所含溶质的克数,以符号%(g/ml)表示;③体积比体积百分浓度系指100ml溶液中所含溶质的毫升数,以符号%(ml/ml)表示。
[多选题]色谱分析中使用的参数有
分离度
容量因子
柱效
解析:色谱分析做系统适用性试验主要是为了确定分析使用的色谱系统是有效的、适用的。系统适用性通常用四个参数来确定系统的适用性:分离度、柱效、重复性和拖尾因子。其中分离度和柱效是二个最重要、也更具有实用意义的参数。分离度是判断两物质在一个方法中分离的程度,虽然与柱效相关,但在衡量系统适用性时,首先强调的应该是分离度,只有当色谱图中仅有一个色谱峰或测定微量成分时,规定柱效才有其特殊重要性。重复性和拖尾因子,分别对重现性和色谱峰的峰形做出了要求。重现性保证了方法的可重复性,对柱效能提出了要求,柱子老化、塌陷,拖尾因子则难以达到要求。故选ADE。
[多选题]寒热往来常见于( )
少阳病
半表半里证
疟疾病
[单选题]下列哪种物质不能用作混悬剂的助悬剂
硬脂酸钠
解析:作为混悬剂助悬剂的主要条件是助悬剂必须是亲水性的,水溶液具有一定的黏度。根据Stockes公式,V与η成反比,η越大,V越小,可减小沉降速度,增加混悬剂的稳定性。助悬剂被微粒吸附,也增加微粒的亲水性,进而增加混悬剂的稳定性。硬脂酸钠不具有混悬剂的条件,不能作助悬剂。
[单选题]若B药和A药作用于同一受体,A药的内在活性为α(α≠0),而B药的内在活性为β(β≠0,β<;α),当B药的浓度恒定时,A药处于低浓度时,两药的作用为相加。但随着B药的浓度增加,即使增大A药浓度,效应不见增大,反而越来越小,出现竞争性抑制。B药称为
部分激动剂
解析:因为B药和A药作用于同一受体,当B药的浓度恒定时,A药处于低浓度时,两药的作用为相加,但随着B药的浓度增加,即使增大A药浓度,效应不见增大,反而越来越小,出现竞争性抑制,因此B药为部分激动剂,故选B
[多选题]以下属于药品在上市后临床应用过程中开发的新适应证有
阿托品用于解救有机磷农药中毒
阿司匹林的抗血小板作用
解析:阿托品上市时是以抗M-胆碱药,用于胃肠道功能紊乱有解痉作用,后来发现用于有机磷农药中毒效果显著。阿司匹林上市时作为非甾体抗炎药用于镇痛和退热,后来发现有抗血小板作用。
[单选题]窦房结功能衰竭并发心搏骤停,应选用的心肺复苏药物是
异丙肾上腺素
解析:异丙肾上腺素可用于窦房结功能衰竭并发心搏骤停时的心脏复苏故选B
[单选题]不寐的病位在( )
心
[多选题]热原的耐热性较强,下列条件中可以彻底破坏热原的是
180℃,4小时
250℃,45分钟
650℃,1分钟
解析:热原的耐热性较强,但在180℃3~4小时,250℃30~45分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏。