正确答案: CDE

与化合物的脂溶性和解离度有关 与5-位取代基是否易于氧化有关 与5-双取代基的碳原子数目有关

题目:巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短

解析:巴比妥类药物的作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数密切相关。巴比妥类药物C-5位取代基的氧化反应是代谢的主要途径。当5位取代基为饱和直链烷烃或苯环,则因不易被氧化而难以在肾脏排除,作用时间较长。如苯巴比妥。当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时,氧化代谢容易,易被排除,故镇静、催眠作用时间短,如海琐巴比妥为短效镇静药。药物5位碳上的两个取代烃基,碳原子总数以4~8为最好,此时分配系数合适,具有良好的镇静催眠作用;碳数超过8时,作用产生过强,会出现惊厥作用。

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举一反三的答案和解析:

  • [单选题]酒剂的特性是( )
  • 活血和助长药效


  • [多选题]下列药物中需要进行药物浓度监测的是
  • 地高辛

    卡马西平

    环孢霉素A

  • 解析:当前临床经常使用的药物中,需要进行监测的药物大致有几十种,常见监测品种为:庆大霉素、阿米卡星、奈替米星、妥布霉素、万古霉素、氯霉素、环孢霉素A、他克莫司(FK506)、卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、戊巴比妥、扑米酮、丙戊酸、地高辛、甲基地高辛、洋地黄毒苷、利多卡因、普鲁卡因胺、N-乙酰普鲁卡因胺、奎尼丁、丙吡胺、阿米替林、丙米嗪、锂盐、甲氨蝶呤等。青霉素和阿托品临床治疗时用量与临床治疗意义相关,变化比较大。

  • [多选题]下列关于Vd表述正确的是
  • Vd值代表药物透膜转运和分布到体内各部位的特性

    Vd是反映药物剂量与血药浓度的关系

    分布容积越大药物排泄越慢,在体内存留时间越长

    与组织亲和力大的脂溶性药物其Vd可能比实际体重的容积还大

  • 解析:表观分布容积(apparent volume of distribution,Vd)指假设体内药物均匀分布时,由血药浓度推算得到的药物分布的体液容积。Vd是表观数值,不是实际的体液间隔大小。多数药的Vd值均大于血浆容积。Vd的意义在于:①Vd值代表药物透膜转运和分布到体内各部位的特性。是由药物的理化性质决定的常数。一般来说,Vd值代表药物在体内分布的范围的广窄,但超过机体容积多倍的Vd值则提示药物在体内某些器官组织高浓度蓄积。与组织亲和力大的脂溶性药物其Vd可能比实际体重的容积还大。除了蛋白结合率极高的药物,分布容积越小药物排泄越快,在体内存留时间越短;分布容积越大药物排泄越慢,在体内存留时间越长。②Vd=D/C反映药物剂量与血药浓度的关系,利用此公式可以计算达到有效血药浓度应给予的药量(De),以及根据目前血药浓度(Cr)推断体内药物的存留量(Dr)。对指导临床用药具有重要意义。

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