正确答案: C
8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
题目:下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
解析:本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下:①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小;②B环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环和嘧啶环等;③3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团;④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳;⑤5位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对DNA回旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性;⑦7位引入五元或六元环,抗菌活性均增加,以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环,可使活性增加,故本题答案应选C。
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举一反三的答案和解析:
[单选题]缓泻药乳果糖的禁用人群
乳酸血症者
解析:本题考查的是药品的禁忌。乳果糖对糖尿病患者慎用,对有乳酸血症患者禁用。
[单选题]常用于O/W型乳剂型基质乳化剂是
三乙醇胺皂
解析:本题考查乳剂型基质常用的乳化剂。常用的乳化剂有肥皂类、高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类、多元醇酯、聚氧乙烯醚类。其中用于O/W型乳化剂的有一价皂(如硬脂酸钠、硬脂酸三乙醇胺)、脂肪醇硫酸酯类(如月桂醇硫酸钠)、多元醇酯类和聚氧乙烯醚类,二价皂(如硬脂酸钙)为W/O型乳化剂。故本题答案应选A。
[单选题]不属于药物稳定性试验方法的是
随机试验
解析:本题考查稳定性试验的方法。稳定性试验包括影响因素试验、加速试验与长期试验。影响因素试验又称强化试验,需要在比加速试验更激烈的条件下进行,包括高温试验、高湿度试验、强光照射试验。