正确答案: ABC
pKa 脂溶性 5-取代基
题目:影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有
解析:巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5-位上两个取代基应为亲脂性基团,其碳原子总数在4~8之间,使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜,穿过血脑屏障,因此5-位上必须有两个取代基。因为5-位上若只有一个取代基(剩余一个未被取代的氢)或5-位上没有取代基时,酸性强,pKa值低,在生理条件(pH=7.4)下易解离而不易透过生物膜,中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类,若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱,在临床上已不再使用。
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举一反三的答案和解析:
[多选题]下列可用于制备静脉注射用乳剂的是( )
卵磷脂
泊洛沙姆188
[多选题]小剂量肾上腺素对血管的作用是
皮肤黏膜的血管明显收缩
腹腔内脏血管收缩
骨骼肌血管、冠状血管扩张
[多选题]以下药物中,老年人长期应用可能导致抑郁症的药物是
利血平
地西泮
甲基多巴
[多选题]激素避孕的作用机制包括( )。
抑制排卵
改变宫颈黏液性状
改变子宫内膜形态与功能
改变输卵管功能
解析:本题考查要点是“激素避孕的作用机制”。激素避孕的作用机制有:①抑制排卵:雌激素、孕激素反馈性抑制下丘脑释放促性腺激素释放激素(GnRH),从而抑制垂体分泌卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH)。②改变宫颈黏液性状:孕激素使宫颈黏液量减少,黏稠度增加,不利于精子穿透。对于单孕激素制剂,改变宫颈黏液作用可能为主要的避孕机制。③改变子宫内膜形态与功能:避孕药抑制子宫内膜增殖性变化,使子宫内膜与胚胎发育不同步,不适于受精卵着床。④改变输卵管功能:在雌、孕激素作用下,输卵管上皮纤毛功能、肌肉运动和输卵管液体分泌均受到影响,改变受精卵在输卵管内正常运动,干扰受精卵着床。所以,选项B、C、D、E符合题意。选项A是阴茎套的作用机制。因此,本题的正确答案为BCDE。
[多选题]以下症状中,可提示为苯妥英钠急性中毒(血药浓度20~40μg/ml)的是
复视
共济失调
眼球震颤
解析:解析:本组题考查苯妥英钠急性中毒的表现。苯妥英钠血药浓度达20~40μg/ml引起急性中毒,表现为眼球震颤(E)、复视(C)、共济失调(D)等:血药浓度高于40μg/ml时可致神经紊乱,超过50μg/ml可发生严重的昏睡以至昏迷状态。备选答案A、B是干扰答案。麦角胺、白果中毒可出现腹泻;巴比妥类中毒可出现皮疹。
[单选题]感冒的基本治疗原则是( )
宣肺解表
[多选题]关于药物经肾排泄,叙述正确的是
药物经肾小管的分泌是主动转运的过程
肾小管对药物的再吸收属于简单扩散过程
影响肾小管再吸收的主要因素为尿量和尿液的pH