正确答案: ABC

pKa 脂溶性 5-取代基

题目:影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有

解析:巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5-位上两个取代基应为亲脂性基团,其碳原子总数在4~8之间,使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜,穿过血脑屏障,因此5-位上必须有两个取代基。因为5-位上若只有一个取代基(剩余一个未被取代的氢)或5-位上没有取代基时,酸性强,pKa值低,在生理条件(pH=7.4)下易解离而不易透过生物膜,中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类,若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱,在临床上已不再使用。

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举一反三的答案和解析:

  • [多选题]下列关于糖皮质激素叙述正确的是
  • 糖皮质激素替代疗法可用于肾上腺皮质功能不全患者

    感染中毒性休克应用糖皮质激素的原则是早期、大剂量、短期

    过敏性休克临床常是糖皮质激素与肾上腺素合用

    糖尿病患者要慎用糖皮质激素

  • 解析:糖皮质激素替代疗法用于治疗垂体前叶功能减退症、肾上腺素皮质功能不全症。对严重感染性休克,必须和有效而足量的抗菌药物合用,要大剂量、早用药、短时间内突击使用糖皮质激素。对过敏性休克,与首选药肾上腺素合用。糖皮质激素能促进糖原异生和糖原合成,抑制糖的有氧氧化和无氧酵解,而使血糖来路增加,去路减少,升高血糖。

  • [单选题]我国工业标准筛号常用目表示,目系指
  • 每英寸长度内所含筛孔的数目


  • [多选题]下列关于药物稳定性加速试验的叙述中,正确的是
  • 试验温度为40℃±2℃

    进行加速试验有供试品要求三批,且为市售包装

    试验时间为1、2、3、6个月

    试验相对湿度为75%±5%


  • [单选题]以下鉴别反应中属于针对药物含有的特殊原子进行鉴别的是
  • 在氢氧化钠碱性条件下与铅离子反应

  • 解析:硫酸-亚硝酸钠反应与甲醛-硫酸反应是巴比妥类药物芳环取代基反应;二硝基氯苯反应与戊烯二醛反应是吡啶环的开环反应(如尼可刹米、异烟肼);硫喷妥钠分子结构中含有硫元素,在氢氧化钠试液中可与铅离子反应,生成白色沉淀,加热后,沉淀转变为黑色硫化铅,是针对其分子中的硫元素的反应。

  • [单选题]可作为渗透泵制剂中渗透促进剂的是
  • 聚氧乙烯


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